北京大学天然药物及仿生药物全国重点实验室筹建于1985年，是我国最早成立的国家重点实验室之一，也是我国生命健康领域第一个国家重点实验室。实验室根植于多学科综合优势的北京大学，以药学学科为龙头，以化学、生物学、基础医学及临床医学等学科为依托，长期开展化学修饰驱动天然/内源性物质的成药性研究，旨在新药研发基础理论和关键核心技术攻关方面实现重大突破。

实验室目前实验室现有固定人员125人，其中院士8人、首席科学家54人次、新基石研究员1人，杰青/长江/万人48人次，优青/青千/青拔/青长/海优42人次、北京市杰青5人次、教育部新世纪优秀人才15人次、北京市新星7人次。

作为药学领域的首个国家重点实验室和中国化学生物学学科的诞生地，我室近年来牵头973计划、重点研发计划、重大新药创制和传染病专项等50多项，承担重大科技任务300余项，取得了一系列具有原创性、前瞻性的源头创新和引领作用的新理论、新方法、新策略，在病毒疫苗、药物合成新方法、大分子药物精准合成与修饰、药物递送系统、中药靶点发现与合成生物学等领域连续取得原创性成果，在NEJM、Science、Nature、Cell及其子刊、JACS等顶尖期刊发表论文100余篇；在药学领域其它重要期刊发表论文千余篇；创立了天然药/化学药和化学药/生物药通融的多种新成药模式，推动多个变革性药物进入临床和上市；获得国家自然科学奖和科技进步奖等8项，入选Nature年度科学人物、中国科学十大进展等。

经过 40 年的发展，本实验室已经建立起多学科、多层次、全链条的新药研发前沿技术平台。平台现有设备总值约 4 亿元，按功能分为 10 个子平台，拥有 30 余名海内外博士或博士后组成的高水平、高素质技术支撑队伍，能够对复杂样品进行新体系、新技术、新方法开发，测试水平和服务质量不断提升，实现了大型仪器平台从“单一测试”到“研究 + 测试”运行模式的转变。平台总体已达国内领先水平，部分已达国际先进水平，为开展重大科学前沿研究、核心关键技术攻关提供有力支撑。