神经性疼痛，如三叉神经痛、带状疱疹后神经痛、复杂性局部疼痛综合症等的治疗目前仍然是医药卫生界的一大难题。至今没有有效的专门用于其治疗的药物，临床上用于其治疗的药物主要有三环类抗抑郁药、抗癫痫药、局麻药和阿片类镇痛药。据统计，只有三分之一的神经性疼痛患者的症状利用目前的治疗方法可得到缓解。因此，开发治疗神经性疼痛的镇痛药是人类的迫切需求。    

角蒿是透骨草的主要来源之一，中药名为“羊角透骨草”，具有祛风除湿、活血止痛之功效。文献研究表明，角蒿酯碱是角蒿中的镇痛活性成分，具有新颖独特的化学结构，有望成为开发新型镇痛药物的重要先导化合物。    

我室贾彦兴课题组发展了一条克级规模制备角蒿酯碱及其类似物的方法，系统地研究了它们的镇痛活性，发现角蒿酯碱和它的两个类似物在小鼠醋酸扭体模型和**模型上都具有良好的镇痛活性。进一步研究表明，三个化合物在大鼠的保留性神经损伤模型上均具有显著的镇痛作用，它们在20 mg/Kg 或40 mg/Kg时与治疗神经痛的“金标准”加巴喷丁100 mg/Kg相当。因此，这三个化合物可作为开发新型治疗神经性疼痛重要先导化合物或候选药物，值得进一步研究开发。    

这一研究成果发表于《药物化学杂志》上（J. Med. Chem. 2016, 59, 3953-3963）。药学院黄斌、张丰盈博士和军事医学科学院毒物药物研究所的俞纲助理研究员是这项工作的共同第一作者。该项目得到了国家自然科学基金的资助。    

重点室办公室  供稿