北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁课题组最近在国际著名期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》（2009, 48, 4572-4576，影响因子10.879）发表论文，题目为《Indoles from Simple Anilines and Alkynes: Palladium-Catalyzed C-H Activation Using Dioxygen as the Oxidant》。由于该篇论文研究内容的重要性和涉及热点领域，论文被评选为 Hot Paper（热点文章），并且被 Synfact 收录 (Synfact, 2009, 8, 846)，同时被“Nature China ”(自然中国)评论介绍
（
http://www.nature.com/nchina/2009/090610/full/nchina.2009.123.html
）。
吲哚类化合物作为一类重要的具有生物和药物活性的分子，其构建方法一直是各国科研人员的研究热点。金属催化合成吲哚的反应已经有大量的报道，这其中利用邻位带有卤素的苯胺和炔的反应是一类合成吲哚的重要方法，但是该方法原料比较难以获取，产生大量的卤化物，并且原子经济性不高。
焦宁课题组首次报道了以醋酸钯作为催化剂，氧气作为氧化剂，由简单的芳香胺类化合物与炔反应生成吲哚的新方法。该方法条件简单，原料易得，原子经济性高，产率最高可达99%，并且产物易于官能团转化，是吲哚合成的一种理想方法。该方法可以被很好地运用在两种药物活性分子的合成中。
该论文是由博士研究生史壮志同学在焦宁副教授指导下完成的。该研究得到北京大学以及天然药物及仿生药物国家重点实验室启动经费，国家自然基金 (Nos. 20702002, 20872003)和科技部“973计划” (2009CB825300)等科学基金的资助。焦宁课题组主要从事杂环药物和生物活性分子合成，金属有机、自由基反应研究，人工酶及蛋白杂催化剂的设计、合成和定向进化研究。
重点室供稿
