2016年1月8日上午，中共中央、国务院在人民大会堂隆重召开了2015年度国家科学技术奖励大会。党和国家领导人习近平、李克强、刘云山、张高丽等出席大会并向获奖代表颁奖。我室屠鹏飞教授团队完成的研究成果“基于活性成分中药质量控制新技术及在药材和红花注射液等中的应用”荣获2015年度国家科学技术进步奖二等奖（主要完成人：屠鹏飞、姜勇、李军、赵炳祥、刘胜华、谈英、史社坡、朱雅宁、赵明波、宋月林。主要完成单位：北京大学、雅安三九药业有限公司、劲牌有限公司）。屠鹏飞教授、姜勇教授和赵明波讲师作为获奖代表受邀参加了大会，屠鹏飞作为第一完成人得到了习近平等国家领导人的集体接见，并合影留念。

据悉，该项目以功效相关活性成分研究为切入点，建立了基于活性成分的中药整体质量控制系列新技术和新方法，并成功用于药材、饮片、中成药的质量控制，显著提升了中药质控水平，促进了中药标准体系建设和相关产业发展，取得了巨大的经济效益和社会效益。

中药是中医临床防病治病的物质基础，也是我国人民养生保健的主要物质，在我国人民健康事业和经济发展中发挥着重要作用。建立中药有效的质量控制方法和评价标准，对于保障临床用药安全有效、提升中药产业核心竞争力、促进中药现代化和国际化具有重要意义。中药具有功能主治广泛、物质基础复杂以及多成分、多靶点作用的特点，因此，建立中药整体质量控制标准是中药质量标准发展的必然趋势。

长期以来，屠鹏飞科研团队针对中药普遍存在的药效物质不明确、指标性成分与功效相关性不强、单指标或少数指标性成分的含量测定难以有效控制其质量、化学对照品严重缺乏等关键热点问题，在国家“863”计划、重大新药创制专项等课题支持下，以功效相关活性成分研究为切入点，创建了基于活性成分的中药整体质量控制系列新技术和新方法，并成功用于药材、饮片、中成药的质量控制，显著提升了中药质控水平，促进了中药标准体系建设和相关产业发展。研究成果的主要创新点、推广应用和社会经济效益介绍如下： 

一、成果的科学创新点及科学成就 

1、建立了LC/DAD/MSn、NMR 等结构识别与高通量活性识别相结合的中药活性成分快速发现新技术，提升活性成分研究效率，阐明41种常用中药药效物质，不仅为质量标准构建奠定了物质基础，也为创新药物发现提供活性分子和有效组分。

该项目将LC/DAD/MSn、核磁共振(NMR)等结构识别与高通量活性识别相结合，建立了中药功效相关成分快速发现新技术；利用LC-MSn 建立了拥有自主产权的中药成分质谱数据库（LC-MSn-DS）；结合快速色谱、高速逆流色谱和制备液相自动纯化系统等高效分离手段，建立了中药功效相关成分高效研究体系；创新建立了以LC-DAD-MSn 为记录的中药化学成分信息库。为中药活性成分快速发现、目标成分高效分离和代谢产物快速鉴定提供了强有力的工具。项目组采用建立的技术体系，对远志、苏木、麦冬等41 种常用中药的物质基础进行了系统研究，分离鉴定化合物1901个，其中国际上首次报道新结构311个，丰富了中药化学成分；发现活性化合物128个，阐明12个强活性化合物的作用机制。该研究不仅为相关中药质量标准的制定奠定物质基础，而且为创新药物发现提供活性分子和有效组分，促进了相关学科和中药产业发展。

2、集成先进分析技术，建立中药活性组分检测与评价的新技术和新方法，攻克中药复杂体系高效分析和整体质量控制关键技术难题，为中药质量标准引领国际发展做出了重要贡献。

针对中药整体质量控制的关键问题，在阐明活性成分/组分的基础上，通过新技术新手段的应用和方法学研究，集成建立了中药复杂体系高效分析和整体质量控制的系列新技术，攻克了中药整体质量控制的关键技术难题，引领中药质量标准发展方向：（1）发展指纹图谱检测与评价新方法，引领中药指纹图谱国际发展方向。（2）发展中药成分高效分析新技术新方法，攻克中药复杂体系分析难题。利用PLE-HPLC、HPLC-CAD、离子色谱等技术解决中药成分提取、分离和检测难题；利用1D 和2D LC-MS/MS，结合多种质谱筛选策略，建立中药体内外成分在线高效定性、定量分析技术；建立了基于定量核磁共振（qNMR）的中药代谢物组学分析新技术。（3）运用提取物对照、定量核磁共振（qNMR）等建立了多成分含量测定方法，解决对照品缺乏和中药检验成本高等问题。

3、建立和完善基于活性成分和整体质控技术的药材、饮片、中成药质量标准，全面提升相关中药的质控水平，为保障临床用药安全有效和市场开拓提供支撑，实现科技引领标准发展，标准促进产业提升的目标。

利用建立的质量分析新技术和新方法，以活性成分为指标，建立和完善药材、饮片及相关注射液和口服制剂质量标准，系统构建了41 种药材及其饮片质量标准，建立了40 种对照品制备方法和标准，建立了4 种中成药指纹图谱检测标准，完成了5 种注射剂再评价和标准提升；建立了红花和参麦注射液自动化在线控制生产线，全面提升了产品质量和临床安全性。实现标准研究的“活性成分-药材-饮片-中成药”的科学转化，实现“科技引领标准发展，标准促进产业提升”的目标，为中药质量标准研究提供示范。 

二、应用推广情况 

1、该项目建立的28 种药材、饮片质量标准收入《中国药典》2010 和2015 年版，不仅提升了相关药材、饮片的质量标准，而且为中药标准研究及体系建设提供示范。

2、建立了柴胡、黄芪等注射液的指纹图谱检测标准，完成了红花、参麦、双黄连等5 种注射液再评价的药学研究和标准提升，有效保障了注射液的质量和临床安全性。

3、全面提升了槐耳颗粒、宽胸气雾剂等口服中成药及保健药酒“劲酒”的质量标准，改进和优化了劲酒的生产工艺参数和生产线，建立了2 万吨保健酒自动化生产线，有效提升和稳定了产品质量，为产品的安全使用和市场开拓提供了质量保障。

4、本项目取得授权专利18 项，新药临床批件1个，发表论文200 篇，其中SCI收载论文86 篇，SCI 论文他引1088 次，中文论文他引1888 次。项目的完成有效提升了相关中药的质量标准，为中药标准引领国际发展做出了重要贡献。 

三、社会经济效益 

该项目的实施，建立了基于活性成分的中药质量控制创新技术，为中药药效物质高效阐明和中药整体质量控制提供了有效手段。相关研究成果在国际知名杂志发表，提升了我国中药质量分析水平及国际学术地位。41 种常用中药活性物质及相关作用机制的阐明，为相关学科研究、临床用药和深层次开发利用提供科学依据，促进了中药现代化。128个活性化合物和若干有效组分的发现为创新药物的发现提供了新的候选分子和药效组分，注射用芪红冻干粉获批临床，有效促进了创新药物的研发。将以提取物为对照的含量测定及特征图谱等用于药材质量控制，并收入药典，提高了方法的实用性和科学性；28 项药材饮片、4个成药标准收入药典和国家药品标准，完成了红花等注射液及其它名优中成药和保健药酒的再评价和标准提高，全面提升了相关产品质量和临床用药的安全性和有效性，为中药标准研究和体系构建提供示范，促进了产业发展。在新疆建立红花GAP 基地1.5 万亩，年产值1200 万元，促进了当地经济发展和民族团结。

培养博士后4人、博士18人、硕士15人，其中1人获得杰青、1人获得优青、3人入选教育部新世纪人才计划，为中医药事业培养了一批高水平人才，促进了中医药事业发展。 

项目的实施，极大地促进了相关产品的临床应用和市场开拓，雅安三九红花、参麦注射液的年销售额从2007年的0.34 亿元增长到2013 年的22.19亿元，劲牌劲酒的年销售额从2003年的3.92亿元增长到2013年的46.29亿元；近三年实现直接经济效益137亿元，利税67.6亿元，取得了巨大的经济效益和社会效益。