6月9日下午，第二十三期药学大讲堂在天然药物及仿生药物国家重点实验室二号楼报告厅举办，浙江艾森药业有限公司总经理徐万红博士应邀担任主讲。徐万红博士以中国第一个进入临床研究的第三代EGFR抑制剂——艾维替尼为例，围绕“中国新药创新之路与精英人才成长之道”的主题，为师生带来了一场精彩的报告。药学院药物化学系刘振明老师主持了活动。

 

 

 

徐博士首先从临床背景谈起，将艾维替尼的故事为我们娓娓道来。如今全球肺癌年新发病例高达180万，其中EGFR突变的非小细胞肺癌占亚洲肺癌人群的40%。现有EGFR靶向抑制剂会导致较明显的耐药性；且由于对正常EGFR的非选择性抑制，现有EGFR抑制剂会对患者产生严重的毒副作用。研发新一代EGFR抑制剂既是患者的渴求也是市场的需要。从临床问题出发，艾维替尼的研发经历了靶点确认、药物设计、候选化合物活性验证等过程。艾维替尼创造性地使用了药物分子与靶点不可逆结合的方式，产生不可逆ATP抑制，使EGFR无法被磷酸化，下游通路无法被激活，达到抑制EGDR、降低耐药性、减小毒副作用的目的。基于药物分子与靶点不可逆结合的设计思路，研发人员从数目庞大的小分子库中筛选出可以作为EGFR抑制剂并进行验证。最终得到的艾维替尼只对349种已知激酶中的7种有抑制作用，动物实验和临床研究均获得了很好的效果。艾维替尼成为了国内首个第三代EGFR抑制剂，也是国际上最早获得美国专利的该机制化合物。

回顾完艾维替尼的研发历程，徐博士用高投入、高难度、高回报、高风险、高智商总结了新药研发的特点。面对新药研发的要求，研发人员应当把基础研究、临床需求、制药工业作为创新的基石，同时要注重对学科的融合。对于正处于学习阶段的我们，徐博士提出了“专注、合作、坚持、创新、学习、健康”六点要求。中国创新药物开发困难的原因之一在于基础研究薄弱，只有我们积极投身科研，才能给中国创新药物开发开辟新的天地。

 

 

 

在讲座的最后，药物化学系主任张亮仁教授为徐万红博士赠送了药学大讲堂主讲人证书和纪念品，以表达对主讲人的充分感谢和肯定。徐博士和与会师生进行了深入的对话交流，对艾维替尼的临床研究设计、艾维替尼的质谱图特征峰、创新药物研发团队对在校学生的要求等问题作出了耐心的解答。

 

（陈平　供稿）